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2013年药士考点精讲:滴眼剂
作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2013-4-14

    一、概念与质量要求
    滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂,以水溶液为主,包括少数水性混悬液。滴眼剂虽是外用剂型,其质量要求与注射剂类似,对pH值、渗透压、无菌、澄明度等都有一定要求。
    1.pH值: pH值范围为:5~9.
    2.渗透压:0.6~1.5%氯化钠的渗透压,调渗剂:氯化钠、硼酸、葡萄糖等
    3.无菌:
    (1)眼部外伤用药(包括术后用药):应绝对无菌,一般灭菌后立即使用,单剂量包装,不得加抑菌剂。
    (2)一般性眼病用药:无致病菌,不得有绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等,为多剂量制剂,用药过程易染菌,需加入抑菌剂,要在1~2小时内达到无菌。
    4.可见异物(澄明度):稍低于注射剂要求,在照度2000~3000lx下用眼检视,溶液应澄明,不得检出可见异物,特别不得有玻璃屑。混悬剂在照度为4000lx下用眼检视,不得检出色块、纤毛等可见异物。
    5.黏度:合适的黏度应在4.0-5.0cPa·s之间。
    6.稳定性:同注射剂类似。
    二、眼用药物的吸收途径与影响吸收的因素
    (一)吸收途径
    ①角膜→前房→虹膜
    ②结合膜→巩膜
    (二)影响吸收的因素
    1.药物从眼睑缝隙的损失:
    2.药物的外周血管消除:结膜内含有许多血管与淋巴管,外来物引起刺激性时,血管扩张,药物在外周血管消除快,并有可能引起全身的副作用。
    3.pH与pKa:
    (1)能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。
    (2)生物碱类物,在泪液pH7.4的环境中,其分子态与离子态共存,因此易透过角膜
    (3)滴眼剂的pH值与药物的pKa会影响药物的吸收。 

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