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2013年药士考点精讲: 青霉素G抗菌作用及应用
作者:城市网 来源:城市网学院 更新日期:2013-4-26
    【药动学】青霉素G在室温下粉剂稳定,水溶液不稳定。脑膜炎时可透人脑脊液;由肾小管主动分泌而排泄,可被丙磺舒竞争性抑制,从而可延缓青霉素的排泄,提高其血药浓度,并延长半衰期。
    【抗菌作用及临床应用】青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。
    【抗菌作用机制】青霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后,青霉素的β-内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应,阻碍细胞壁粘肽生成,使细胞壁缺损;另外青霉素还可激活细菌的自溶酶,从而使细菌体破裂死亡。
    【不良反应】
    1.局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生;
    2.变态反应,特别是过敏性休克。变态反应重在预防,过敏性休克一旦发生要积极抢救;肌肉或静脉注射肾上腺素,同时采取其他措施,如吸氧、输液、人工呼吸等。

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