5-羟色胺(5-HT)是一种神经递质,也是一种自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根 据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体一配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列) 和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型(有学者分为7个亚型)。20世纪70年代初, 在研究临床上用于治疗癌症化疗引起呕吐的甲氧氯普胺时,无意中发现只有高剂量的甲氧氯普胺可对 抗抗癌药顺铂引起的动物犬、雪貂的呕吐。深入研究发现,镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无 关,与5-HT3受体拮抗相关。
该发现导致了各制药公司竞相研究开发拮抗5-HT3受体的止吐药,以争夺巨大的抗癌治疗中辅助 使用的卜叶药市场。最先上市的5-HT,拮抗剂类药物是含有吲哚环结构的昂丹司琼。