β受体阻断药主要通过阻断心脏的β受体而发挥抗心律失常作用。某些β受体阻断药在高浓度时还有膜稳定作用;同时多数β受体阻断药还具有阻滞钠通道、促进钾通道开放及抗心肌缺血等作用，可改善心肌病变，防止严重心律失常及猝死。尽管不同的β受体阻断药对心脏的选择性、膜稳定性、局麻作用和内在拟交感活性方面等有差异，但对抗心律失常的作用差别不大。
用于治疗心律失常的β受体阻断药主要有普萘洛尔(Propranolol)、美托洛尔(Metoprolol)、阿替洛尔(Atenolol)、艾司洛尔(Esmolol)、纳多洛尔(Nadolol)和噻吗洛尔(Timolol)等。
