高效利尿药有呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸),依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸),布美他尼(bumetanide)。
【药理作用】三药使肾小管对Na+的再吸收由原来的99.4%下降为70%~80%.在水与电解质平衡保持于正常水平时,持续给予大剂量呋塞米可使成人24小时内排尿50~60升。静注呋塞米可增加肾血流30%,并见前列腺素E(PGE)量增加,它在内源性肾功能受损的情况下可发挥保护作用,对急性肾功能衰竭有利。
高效利尿药可使小管液中Na+、Cl-浓度,尤其是Cl-的浓度显着增高,因而降低肾的稀释与浓缩功能,排出大量近于等渗的尿液。同时也增加Ca2+、Mg2+的排泄。Cl-的排出量往往超过Na+,故可出现低氯碱血症。
布美他尼也有磺胺基团,但效价较呋塞米高,量效曲线提示,0.125mg的布美他尼相当于11.5mg的呋塞米,通常单次口服0.5mg布美他尼相当于28.7mg呋塞米。
肾上腺素受体
能与AD或NA结合的受体。可分为两大类,即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上腺素受体(β-R)。
1.α肾上腺素受体(α-R):
α1-R:主要分布在突触后膜、黏膜、内脏血管、虹膜辐射肌及腺体。
α2-R:主要分布神经末梢突触前膜。
2.β肾上腺素受体(β-R),可分为3种亚型。
β1-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。
β2-R:主要分布于平滑肌、血管、肝、支气管和去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜等。
β3-R:主要分布在脂肪细胞。